抗炎药:双氯芬酸、酮洛酸、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚、安替比林、苯丁唑酮

Anti-inflammatory agents: Diclofenac, Ketorolac, Ibuprofen, Naproxen, Piroxicam, Phenacetin, Acetaminophen, Antipyrine, Phenylbutazone

2020年4月17日Ankur Choudhary (noreply@blogger.com)AI 专业翻译
抗炎药物是用于减轻炎症和疼痛的药物,用于治疗水肿和组织损伤。非甾体抗炎药(NSAIDs)和非麻醉性镇痛药也是它们的其他名称。

双氯芬酸

结构;构造;组织



从化学结构上看,它是一种钠[0-(2,6-二氯苯胺基)苯]醋酸盐。与COX-1抑制剂相比,它对COX-2的抑制作用更强,且胃肠道副作用比阿司匹林更少。

用途;应用
作为一种抗炎、解热和镇痛药物。

副作用
恶心、呕吐、溃疡、头痛。

酮洛酸

结构;构造;组织


由于缺乏苄基甲基基团,它的半衰期为4到6小时,并且不易被氧化。

用途:用于术后疼痛的管理。

副作用包括:胃痛、胃肠道刺激、溃疡。

布洛芬

结构;构造;组织



这种非甾体抗炎药(NSAID)用于治疗疼痛、发热和炎症症状。

作用机制
PTGS1 和 PTGS2 分别编码环氧化酶(COX-1 和 COX-2),而布洛芬以非选择性和可逆的方式抑制这两种酶的活性。

用途;应用
用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、具有镇痛和退烧作用。孕妇和哺乳期妇女禁用,因为该药物可能进入胎儿血液循环和母乳中。与水杨酸盐相比,它引发胃肠道溃疡的风险较低。

萘普生

结构;构造;组织



从化学结构上看,萘普生(Naproxen)属于萘基-6-甲氧基异丙酸类化合物。它是一种非甾体抗炎药,具有抗风湿、镇痛、缓解痛经以及缓解血管性头痛的作用。

萘普生具有抑制COX-1和COX-2的作用。除了阻断环氧化酶(前列腺素合成酶)外,它还能通过催化花生四烯酸转化为内过氧化物来减少前列腺素的生成。

SAR
-COOH基团对药物的活性至关重要。如果这个基团被替换或消失,药物的活性会减弱或完全丧失。

如果 COOH 基团的酸性增强,其抗炎活性也会增强;反之,酸性的降低会减弱抗炎活性。

吲哚环的存在对于该物质的活性是必需的。在C5位(R2)上替换为氟基、甲基、二甲氨基、烷氧基或乙酰基可以增强活性;与芳基相比,C2位上的烷基也会增强活性。在乙酸链上进行取代会生成活性更强的化合物。例如:吲哚美辛(Indomethacin)、舒林酸(Sulindac)、酮洛酸(Ketorolac)等。

吲哚美辛分子结构中的-C5位上含有甲氧基,C2位上含有甲基,而吲哚环的C5-位置上含有二甲氨基,这些结构特征赋予了该化合物活性。

在苯基的对位上引入氯基或氟基后,该苯基仍具有抗炎作用。

吡罗昔康

结构;构造;组织



这是一种非甾体抗炎药(NSAID),用于治疗骨关节炎和类风湿性关节炎引起的疼痛和炎症。

警告
吡罗昔康(Piroxicam)禁止在心脏搭桥手术(bypass heart surgery)前后使用,因为这可能会致命。此外,错误使用该药物还可能导致肠道出血,进而危及患者生命。

用途;应用;使用范围
骨关节炎(由关节软骨退化引起的关节炎)和类风湿性关节炎(由关节软骨炎症引起的关节炎)是这两种疾病可以使用这种药物治疗的病症。吡罗昔康属于非甾体抗炎药(NSAIDs)这一类药物。

**扑热息痛**

结构;构造;组织



从化学结构上看,它是一种对乙氧基乙酰氨基甲酸酯(p-ethoxyacetamilide)。这种物质于1885年首次被引入医药领域。它会导致溶血性贫血和甲基血红蛋白血症。由于其副作用(包括增加某些恶性肿瘤的风险和损害肾脏功能),它的使用已经逐渐减少。对乙酰氨基酚(paracetamol)就是它的代谢产物。

用途;应用
镇痛和退热作用
副作用包括胃肠道刺激。

对乙酰氨基酚

结构;构造;组织



它也被称为对乙酰氨基酚(paracetamol)。其化学名称为N-乙酰-p-氨基酚(N-acetyl-p-aminophen),而苯乙酰氨基酚(phenacetin)是其前体物质。这种物质能够在中枢神经系统抑制环氧化酶(cyclooxygenase)的活性,但在外周组织中的抑制作用较弱。

对乙酰氨基酚的作用机制
对乙酰氨基酚(Paracetamol)
能够穿透血脑屏障
在大脑中抑制环氧化酶(COX3)
前列腺素(PGE)在中枢神经系统中的合成和释放受到抑制。
抑制内源性致热原对大脑中体温调节中枢的作用。
退烧效果

用途;应用;使用范围
镇痛和退热作用

副作用
长期饮酒者的肝脏毒性。

**安替比林**

结构;构造;组织

从化学结构上看,它是一种2,3-二甲基-1-苯基-3-吡唑啉-5-酮。这是一种合成化合物,首次被用于医药领域。它呈白色粉末状,无色,带有轻微的苦味,既无气味也无颜色。过氧化氢、酒精和氯仿都能轻易地溶解于其中。

用途;应用;使用范围
具有镇痛、抗炎和退烧作用。

副作用
包括胃肠道刺激、肿胀和呕吐等症状。

苯丁唑酮

结构;构造;组织



这些是抗炎药物,同时也具有镇痛和退烧作用。此外,它们还有一定的降尿酸效果。

用途;应用;使用范围
类风湿性关节炎和骨关节炎可以使用苯丁唑酮进行治疗。

副作用
由于骨髓抑制,治疗时间应限制在七到十天内。


📌 本文由 AI 翻译自 pharmaguideline.com,仅供内部参考查看英文原文