共晶混合物、气体及气溶胶——吸入剂

Eutectic Mixtures, Gases and Aerosols– Inhalers

2020年4月17日Ankur Choudhary (noreply@blogger.com)AI 专业翻译

共晶混合物

当两种或更多成分在反应过程中不发生相互作用时,就会形成化学化合物。然而,在特定的比例下,这些成分会抑制彼此的结晶过程,从而生成一种熔点低于其任意单一成分的化学化合物。在制药行业中,活性药物成分(APIs)可以与辅料(Excipients)混合形成共晶混合物;因此,这种混合物具有广泛的应用前景。

以下因素通常会影响到共晶混合物的形成:

当处于液态时,这些成分应该是可互溶的;而当处于固态时,它们应该是不互溶的。

只有当形成共晶的材料紧密接触时,才会发生接触诱导的熔点降低现象。

某个组分需要具备能够相互作用的化学基团,以便形成物理键,例如分子间的氢键等。

通过使用改进版的范特霍夫方程(VantHoff's equation),可以制备出共晶混合物。

在化学中,如果两种物质在液态下能够相互溶解,并且这种混合物在所有可能的混合物中具有最低的熔点(即凝固温度),那么这种混合物就被称为共晶混合物(eutectic mixture)。当这种液态混合物被冷却到某个特定温度时,其中一种物质的固态开始从另一种物质的液态中分离出来;随着温度的进一步降低,这种分离会持续发生。随着分离的进行,剩余的液态中逐渐富集了另一种物质。最终,当两种物质以固态形式存在时,它们会同时开始分离。具有共晶组成的液体在达到共晶温度之前不会发生分离;一旦达到共晶温度,固态物质会以与液态中相同的比例分离出来,但此时液态、沉积的固态以及整个系统的温度都保持不变。

在制药应用中的共晶混合物

在制剂研发阶段,会进行原料药(API)与辅料的相容性研究,以确定哪些辅料适合使用。分子相容性测试有助于预测药物分子与辅料分子之间可能出现的物理不相容性。在药物研发和给药过程中,使用共晶混合物是很常见的做法。在药品生产过程中,预测共晶的形成情况非常重要。 剂型 为避免任何可能出现的制造问题,在压片过程中,冲头和模具腔内产生的热量可能会导致粉末熔化或粘合,从而产生制造缺陷。

因此,了解共晶点与粉末成分之间的关系对于避免这些问题非常重要。在药物分析过程中,通过理解共晶混合物来识别具有相似熔点的化合物是至关重要的。如果存在其他成分,具有相似熔点的化合物往往会有不同的共晶点。

在化学中,如果两种或多种物质在液态下能够相互溶解,并且这种混合物在所有可能的混合物中具有最低的熔点(即液化温度),那么这种混合物就被称为共晶混合物(eutectic mixture)。

气体

医用气体和制药气体是用于制药、生物技术和医疗行业的流体。那些对人类健康有益的工艺或产品通常会使用这些气体进行合成、灭菌或处理。这种技术被称为“气体疗法”,还包括患者吸入制药气体的过程。

法律法规和行业标准规定了用于人类医疗保健的气体的监管要求,以确保这些气体不会对人体健康造成危害。当然,无论这些气体是以纯气体还是化合物的形式生产,它们都必须经过最高标准的过滤处理。这类气体的生产和分发是根据其具体用途来进行的。医用级气体可以用于制造以下产品:

药品和制剂的生产过程包括多个环节:合成、灭菌、包装检测,以及防止氧化等不良环境因素的影响。

可以使用这种气体对医疗设备进行校准,或者将活检样本或培养物暴露在这种气体中以观察其反应。

当这种气体被用作治疗手段、麻醉剂、药物输送方式或针对现有疾病状态的疗法时。

对环境中空气成分的调控需要使用受控的环境(即控制气氛)。

当用于为外科手术器械和牙科器械提供动力时。

医用气体输送

药品的监管机构 处方药 要求某一地区的持证医用气体制造商遵守质量标准。用于医疗目的的气体必须具有极高的纯度,其中至少999.95%的气体成分必须与其标识相符。由于医用气体中不含同样高纯度的氧气,所有医用气体都是通过金属气瓶输送的,这些气瓶由铝、不锈钢或其他耐腐蚀、无反应性的金属制成。

气雾剂吸入器

气溶胶

医学中的气溶胶——由微小颗粒组成的喷雾或雾状物质。通过雾化器,可以将这些气溶胶化的药物吸入体内。

我们大气中的大部分成分都是氮气和氧气以外的气体,其中氮气占78%,氧气占21%。大气中的颗粒物(PM)由微小的液滴和固体颗粒组成,这些颗粒与气体排放物相似。尽管它们非常微小,但它们对人类健康和地球气候起着至关重要的作用。然而,当你呼吸周围的空气时,通常无法用肉眼看到这些颗粒。

这里描述的环境使得液滴和固体颗粒无法立即落到地面,而是能够在空气中悬浮很长时间。这些颗粒被称为“气溶胶”,因为它们悬浮在气体中。当你听到“气溶胶”这个词时,可能会联想到喷发胶或喷漆罐。当我们从这些容器中喷出液体时,就会形成气溶胶。在我们大气中的各种气体中,颗粒物(PM)也属于气溶胶,因为它同样处于悬浮状态。由于这种物理特性,颗粒物被称为气溶胶颗粒。一般来说,颗粒物的大小各不相同,但通常都非常微小。PM2.5颗粒的直径小于2.5微米(µm),而PM10颗粒的直径则在2.5到10微米之间。

气溶胶与人类健康

气溶胶颗粒与多种健康问题相关。在全球范围内,污染导致更多人因颗粒物而患上呼吸系统疾病。根据世界卫生组织(WHO)的数据,颗粒物污染每年估计造成约700万人过早死亡。人们的健康直接受到这些颗粒物的影响。 粒径通常来说,吸入直径大于100微米的颗粒是不安全的。我们身体的“过滤器”——即呼吸系统中的黏膜——足以阻挡直径在10到100微米之间的颗粒,防止它们被吸入体内。而那些直径小于10微米、能够穿透肺部并进入身体深处的颗粒,才是真正具有吸入风险的颗粒。

这组颗粒对健康构成的风险最大。PM10颗粒通常存在于高速公路和工厂附近,直径在2.5到10微米之间,且可以被人体吸入。烟雾和雾霾中含有更细小的颗粒物,其直径小于2.5微米(即PM2.5)。这些细颗粒物一旦沉积在肺泡中,会进一步进入气管、细支气管乃至更小的支气管。科学研究表明,颗粒物污染与多种健康问题有关,包括:
  • 心律不齐
  • 患有心脏病和肺病的人会过早死亡。
  • 加重型哮喘
  • 肺功能下降
  • 呼吸道炎症、咳嗽以及呼吸困难
  • 非致命性心脏病发作
由于气溶胶颗粒对健康有负面影响,美国环境保护署(EPA)制定了国家环境空气质量标准,以限制空气中细颗粒物和粗颗粒物的含量。EPA 使用空气质量指数(AQI)来报告每日的空气质量。AQI 的范围是 0-500,每个 AQI 数值都对应一个风险等级。根据空气中各种污染物的浓度,这些污染物会被转换成相应的 AQI 指数。表 1 显示了 PM2.5 和 PM10 浓度及其对应的 AQI 指数范围。每种污染物的 AQI 都会每天进行计算,并且每天会报告污染物的最高 AQI 值。


气溶胶是悬浮在气体中的液体或固体微粒。构成烟雾、雾气等的空气中的颗粒就是气溶胶。通过机械方法生成气溶胶的过程包括在密封容器中将液体或固体制成溶液、乳液或悬浮液,并将其置于压缩或液化的气体中。阀门将气体(推进剂)释放到大气中,从而产生气溶胶或气凝胶(泡沫)。气溶胶或加压产品是一种能够将这些混合物在压力下储存的容器。


📌 本文由 AI 翻译自 pharmaguideline.com,仅供内部参考查看英文原文