乙酰胆碱的生物合成与分解代谢

1867年，Baeyer首次合成了乙酰胆碱。一般来说，副交感神经系统的激活会导致瞳孔和支气管收缩、心脏活动减弱以及消化系统活动增强，例如唾液分泌和其他胃肠道分泌物增加。



以下是乙酰胆碱分子的一些最重要的化学性质：

• 这是一种氨基醇，从化学结构上看，它是乙酸和胆碱的酯类化合物。
• 在结构层面上，它提供了三个分子修饰位点：
• 乙烯桥
• 季铵基团
• 乙酰基
• 一个乙烯桥将季铵基团（即鎓基团）与酯基团连接起来。
• 乙酰胆碱在酸性溶液中稳定，但在碱性溶液中不稳定。
• 胆碱酯酶能够迅速将组织液和循环系统中的游离乙酰胆碱水解为乙酸和胆碱分子。
• 乙酰胆碱的部分作用是通过G蛋白偶联的毒蕈碱受体介导的，而另一些作用则是通过烟碱受体介导的。

毒蕈碱受体也存在于中枢神经系统的皮质和皮下区域，以及自主神经节中。自主神经节中的烟碱活性可以被六甲铵等药物抑制，而在骨骼肌的神经肌肉接头处，则被筒箭毒碱抑制。乙酰胆碱在小剂量时会对烟碱受体产生刺激作用，但在大剂量时则会抑制这些受体。

乙酰胆碱（ACh）是由氨基酸丝氨酸通过三种酶生物合成的，这些酶的具体名称如下：





胆碱乙酰转移酶是一种酶，它催化胆碱和乙酰辅酶A生成乙酰胆碱的过程。乙酰辅酶A是通过丙酮酸脱氢酶的作用在细胞质中由丙酮酸合成的。胆碱是由氨基酸丝氨酸转化而来的氨基乙醇，而氨基乙醇在经过三甲基化后形成胆碱。

乙酰胆碱的代谢

乙酰胆碱酯酶是一种酶，它在乙酰胆碱释放到突触间隙后将其分解为胆碱和醋酸。乙酰胆碱酯酶不会破坏储存在囊泡中的乙酰胆碱。

乙酰胆碱的代谢

血液和其他组织中的游离乙酰胆碱会迅速被乙酰胆碱酯酶（存在于红细胞中）或丁酰胆碱酯酶（存在于血清中）水解。Dale（1914年）首次提出了乙酰胆碱在血液和其他组织中通过酶作用分解的观点。丁酰胆碱酯酶实际上是血清胆碱酯酶的另一种名称，而乙酰胆碱酯酶则是红细胞胆碱酯酶的另一种名称。胆碱酯酶属于非选择性酶类；红细胞胆碱酯酶的某些特性也存在于多种血清胆碱酯酶中。这两种酶都能水解大量的胆碱及其他羧酸酯类物质。

该酶的基本单位是一个四聚体，分子量为320,000；每个亚基都含有一个活性位点。通常情况下，三个这样的四聚体单元通过二硫键连接到一个直径为50纳米的茎状结构上。根据对其氨基酸组成的分析，该酶的氨基酸组成与乙酰胆碱受体相似，因为两者都含有大量的酸性氨基酸。