代谢是指药物在体内通过酶促或非酶促方式发生生物转化或化学变化，生成其他称为代谢物的分子。肝脏是药物代谢的主要场所，其他参与代谢的器官还包括肾脏、肠道、肺部和血浆。
药物的代谢可能导致：
药物的代谢可能导致：
- 失活：大多数药物在代谢过程中会失去活性。例如布洛芬和对乙酰氨基酚就是这样的。
- 药物的活性代谢物：例如可待因和吗啡，或者扑米酮和苯巴比妥。
- 非活性药物的活化：例如左旋多巴和多巴胺，或者泼尼松和泼尼松龙。
代谢酶
一种药物必须通过多种酶的消化作用才能被吸收。这些酶大致可以分为两类：- 来自微粒体酶的酶——这种酶存在于肝脏、肾脏、肺部和肠道黏膜的平滑内质网中。细胞色素p450、单加氧酶、葡萄糖醛酸转移酶等都属于这类酶。它们能够催化氧化、还原、水解以及葡萄糖醛酸化等反应过程。
- 非微粒体酶：这种酶存在于肝细胞的细胞质和线粒体中，同时也存在于血浆中。黄素蛋白氧化酶、酰胺酶、酯酶和结合酶就是其中的例子。这种酶能够催化所有的结合反应、多种水解过程以及某些氧化和还原反应。
代谢机制
影响药物代谢的因素
药物代谢的速度受到多种因素的影响。以下是一些例子：遗传因素
生物转化和异生物质结合过程存在物种差异。人与人或不同种族之间的基因差异可能导致治疗效果过强或持续时间过长，或者引发危险的过量反应。生理因素
由于非常年幼和极度年老的人群新陈代谢较慢，年龄是一个重要因素。谐波（包括由压力引起的谐波）、性别差异、怀孕、肠道微生物群的变化、疾病（尤其是肝脏相关疾病）以及饮食状况都可能影响外源性物质的代谢。药效学因素
剂量、给药频率和途径，以及其在体内的组织分布，共同决定了药物的代谢速率。环境因素
代谢过程会受到多种外源性物质和药物与代谢酶竞争的影响，同时还会受到一氧化碳或农药协同剂等有毒化学物质对酶的毒害作用。生物因素
年龄
- 药物代谢速率在不同年龄组之间存在差异，这主要是由于酶含量、酶活性以及血液动力学的不同所致。
- 新生儿（0至2个月大）和婴儿（2个月至1岁大）的微粒体酶系统尚未完全发育成熟。因此，许多药物的代谢速度较慢。以咖啡因为例，其在新生儿体内的半衰期为4天，而在成人中仅为4小时。
- 1至12岁的儿童代谢许多药物的速度明显快于成人，尤其是在6至12岁这个年龄段，代谢速率达到峰值。因此，儿童所需的药物剂量（以毫克/千克计）要比成人高。
- 由于心输出量减少，老年人的肝脏体积、微粒体酶活性以及肝血流量都会下降，这些因素共同导致了药物代谢能力的降低。以氯米噻唑为例，它在老年人体内的吸收率较高，因此需要减少剂量。
饮食
多种膳食成分会影响酶的含量和功能。一般来说，- 低蛋白饮食会降低药物的代谢能力，而高蛋白饮食则会增强药物的代谢能力，因为高蛋白饮食可以促进酶的生成，并增加用于药物结合的氨基酸数量。
- 由于磷脂是微粒体的关键组成部分，当磷脂含量减少时，无脂饮食会导致细胞色素P-450的水平下降。
- 许多药物的代谢会受到葡萄柚的影响而受到抑制，但这反而提高了这些药物的口服生物利用度。
- 缺乏维生素（如维生素A、B2、B3、C和E）和矿物质（如铁、钙、镁和锌）的饮食会减缓酶的代谢速度。
- 饥饿会导致葡萄糖醛酸苷的生成量比正常情况下减少。