药物的药代动力学

药代动力学（Pharmacokinetics）由两个词组成：“pharmacon”意为“药物”，“kinetics”意为“运动”。人体对药物的反应以及药物在体内的运动过程，就被称为药代动力学。它包括以下几个方面：
A- 吸收
D- 分销
M- 代谢
E- 排泄

膜转运
所有的药代动力学过程都涉及到生物膜（半透膜）的参与，药物通过这些膜进行转运。这些药物可能是亲水性的，也可能是亲脂性的，而生物膜对这两种类型的药物都具有兼容性，因此生物膜是高度动态的结构。
药物通过两种主要方式穿过细胞膜进行转运：
A. 被动扩散与过滤
B. 专业运输

A. 被动扩散

• 几乎95%的药物都是通过被动扩散的方式释放的。
• 药物通过扩散作用跨膜运输，其方向始终沿着浓度梯度的方向进行。
• 药物的移动是从高浓度区域向低浓度区域进行的。
• 无需任何能量。
• 这也被称为“下坡运动”。
• 它遵循菲克（Fick）的扩散定律：

dQ / Dt 与 Cgi 成正比——即与血浆中的浓度（Cplasma）成正比。
{ 其中，dQ / Dt 表示随时间变化的量}
Cgi = 胃肠道内的浓度
血浆中的浓度

过滤

• 过滤是一种过程，在这个过程中，药物通过膜的水溶性孔隙或膜细胞间的间隙进行传输。
• 通过改变渗透压，可以加速这一过程。
• 脂溶性药物能够穿过细胞膜，前提是膜的孔径小于药物的分子大小。
• 分子量大于100或200的药物无法通过细胞膜。

B. 专业运输服务
专门的运输可以通过多种不同的方法进行，例如通过载体来进行，这被称为载体运输。运输过程借助载体或转运蛋白来实现，用于运输重要的离子、营养物质、代谢物、信号分子等。药物也可以通过离子通道穿过细胞膜进行运输。根据是否需要能量，载体运输可以分为两种类型——
**促进扩散**

• 无需能源。
• 比被动扩散更快。
• 物质运输总是沿着其电化学梯度的方向进行。
• 像维生素B和维生素C这样的水溶性药物，就是通过这种现象被人体吸收的。

2. 主动运输

• 需要能量。
• 物质的运输是逆着其电化学梯度的进行的。
• 药物的移动是从低浓度区域向高浓度区域进行的。
• 这也被称为“上坡运动”（即需要付出更多努力或克服更多困难的过程）。
• 受到代谢毒素的限制。

主动运输也有两种类型——
i) 主动运输（直接利用 ATP 作为能量来源）。
ii) 二次主动运输（间接利用ATP作为能量来源）。

吸收
吸收是指药物从给药部位进入全身血液循环的过程。药物必须穿过生物膜才能完成这一过程。
影响药物吸收的因素有很多。

• 水溶性
• 浓度
• 表面积（表面积越大，吸收效果越好）。
• 给药途径（口服、外用、注射、皮下注射、肌肉注射）。

分销；销售；配送
药物的分布是指药物从全身循环系统（血液）转移到器官、组织或细胞中的过程。这一过程是可逆的。
药品的分布取决于……

• 脂溶性
• 电离
• 血浆蛋白结合率
• 特定组织转运蛋白的存在。
• 特定区域的血流量差异

表观分布容积（V）= 静脉给药剂量 / 血浆浓度
血管外组织中的药物含量越高。

代谢；生物转化
代谢被定义为药物在体内的化学变化过程。这一过程也被称为生物转化。

• 代谢是一种不可逆的现象。
• 主要在肝脏代谢的药物，其他代谢部位还包括肾脏、肠道、肺部和血浆。
• 代谢是在特定条件下，借助多种酶或同工酶的作用进行的。
• 参与生物转化的化学反应包括合成反应（氧化与还原反应）和非合成反应（ conjugation、甲基化、乙酰化反应）。

**预代谢**
这也被称为药物的首过代谢。当药物通过口服途径给药时，它们会接触到肠道和肝脏中的代谢酶。