吗啡类似物的系统评价(Systematic Assessment of Morphine Analogs)
吗啡类似物是一类在作用机制上与吗啡相似的药物。这类药物用于治疗疼痛以及其他疾病,如焦虑、抑郁和成瘾问题。- 其中一些药物,如可待因和氢可酮,可以在柜台购买;而其他药物,如羟考酮和芬太尼,则必须凭处方才能购买。
- 完全激动剂产生的效果与吗啡相似,而部分激动剂产生的效果较弱。
- 吗啡及其类似物通常耐受性良好,但可能会引起副作用。
- 这些副作用包括嗜睡、便秘、恶心和呕吐。其中一些药物还可能导致呼吸抑制,甚至可能危及生命。
柠檬酸芬太尼的系统性评估(Systemic Assessment of Fentanyl Citrate)
枸橼酸芬太尼,商品名Sublimaze,是一种强效、作用时间短的合成阿片类镇痛药。它的效果与吗啡相似,但效力更强,作用时间更短。- 芬太尼通常通过静脉注射用于手术或缓解剧烈疼痛,也可以通过硬膜外注射用于分娩。它由保罗·詹森(Paul Janssen)于1960年首次合成,并于1968年在美国获得医疗使用批准。
- 柠檬酸芬太尼是一种白色粉末,不溶于水。它有多种剂型,包括舌下片、颊片、透皮贴剂、含片和鼻喷雾剂。
- 枸橼酸芬太尼的常见副作用包括恶心、呕吐、便秘、嗜睡和头晕。
- 严重的副作用包括呼吸减慢或变浅、低血压以及昏厥。
盐酸美沙酮的系统性评估(Systemic Assessment of Methadone Hydrochloride)
盐酸美沙酮是一种用于治疗疼痛和成瘾的药物。它通过与阿片类药物相同的脑受体结合来发挥作用,但其效果较弱。这可以减少对阿片类药物的渴望以及戒断症状的风险。该药物仅通过经过认证的美沙酮治疗计划获得。
盐酸丙氧芬的系统性评估(Systemic Assessment of Propoxyphene Hydrochloride)
普罗扑芬的最大推荐日剂量为100毫克。盐酸普罗扑芬的效力与戊唑辛相似。丙氧芬的作用持续时间通常为4到6小时,但在某些人身上可能会延长至12小时或更长时间。
丙氧芬从胃肠道吸收良好,口服给药后两到三小时内血浆浓度达到峰值。
丙氧芬在血浆中与蛋白质的结合率非常高,血浆中的游离比例仅约为5%。丙氧芬的主要代谢途径是在肝脏中通过N-去甲基化作用转化为去甲丙氧芬。
诺普罗氧芬具有药理活性,但其效力仅为普罗氧芬的六分之一。
丙氧芬的消除半衰期通常为3到4小时,但在某些个体中可能会延长至8小时或更长时间。
丙氧芬和去丙氧芬主要通过尿液排出体外,其排泄物以结合物的形式存在。
丙氧芬最常见的不良反应是嗜睡、头晕和头昏眼花。这些反应可能与剂量有关,在老年人和体弱者中更为明显。
其他较少见的不良反应包括恶心、呕吐、便秘、腹痛、头痛和皮疹。极少数情况下,丙氧芬可能导致低血压、心动过缓、呼吸急促和癫痫发作。
丙氧芬还可能与其他多种药物发生相互作用,包括单胺氧化酶抑制剂(MAO抑制剂)、三环类抗抑郁药以及华法林。
戊巴比妥的系统性评估(Systemic Assessment of Pentazocine)
戊唑辛是一种常用的药物,用于缓解中度至重度的疼痛。它被归类为阿片类激动剂-拮抗剂,这意味着它通过与大脑和脊髓中的阿片受体结合来减少疼痛的感觉。戊唑辛对中枢神经系统的作用比其他阿片类药物更为温和,因此作为止痛药时更为安全。戊唑辛常见的副作用包括恶心、呕吐和头晕。
更严重的副作用包括心率减慢、低血压和呼吸抑制。
对于患有肝病或肾病患者,以及有药物滥用史的人群,应谨慎使用戊巴比妥(Pentazocine)。
左旋福尔诺酚酒石酸盐的系统性评估(Systematic Assessment of Risks, SAR)
左旋福尔诺酚酒石酸盐((-)-(R)-2-甲基-3-(吗啉基乙基)吗啡烷)是一种白色结晶性固体,分子量为379.47。酒石酸左啡诺是左啡诺的活性成分,是一种强效的、作用于中枢神经系统的镇痛药。酒石酸左啡诺能够与μ-、κ-和δ-阿片受体结合。
它既能产生脊髓以上的镇痛效果,也能产生脊髓内的镇痛效果。左旋福尔诺尔的镇痛效果是硫酸吗啡的4到5倍(以毫克为单位计算)。
左旋福尔诺酚酒石酸盐的药代动力学已在健康志愿者和慢性疼痛患者中进行了研究。服用2毫克左旋福尔诺酚酒石酸盐后,血浆浓度在1到2小时内达到峰值。
左旋福尔诺酚酒石酸盐使用中最常见的不良反应包括恶心、呕吐、头晕、头昏和嗜睡。这些症状通常较轻微,随着治疗的持续进行会逐渐消失。