塔斯林盐酸盐
作用机制:据称塔斯林(Tasrine)通过增强胆碱能功能来发挥其治疗效果。其作用机制是通过可逆地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解作用,从而提高胆碱能合成途径中乙酰胆碱的浓度。代谢:他克林主要通过肝脏中的CYP450酶系统进行代谢清除。当同时给予他克林(Sognex)和像噻吗洛尔(thoraciline)这样的药物时,可能会发生药物相互作用,因为噻吗洛尔同样通过CYP450酶系统的IA2亚型进行广泛代谢。
泰斯林(Tasrine)被用于治疗由阿尔茨海默病引起的轻度至中度痴呆症状。
不良反应包括:转氨酶升高、恶心/呕吐、腹泻、消化不良、肌肉疼痛、食欲不振以及头晕。
SAR-
盐酸塔克林(Tacrine Hydrochloride)是盐酸塔克林(Tacrine)的盐形式,属于氨基吖啶类化合物,具有抗炎作用。尽管其作用机制尚未完全明确,但盐酸塔克林可能通过与胆碱酯酶(包括乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶)结合来减少乙酰胆碱的降解,从而增加突触活性和乙酰胆碱的释放。此外,该药物还能抑制单胺氧化酶(MAO),并可能阻碍儿茶酚胺和血清素的再摄取。
氨苯砜(Ambenonium Chloride)
**作用机制**:安苯尼姆(Ambenonium)是一种胆碱酯酶抑制剂,能够同时抑制肌肉神经接头和神经末梢的胆碱酯酶,因此被用于治疗重症肌无力(myasthenia gravis)。
**代谢**:安苯尼姆(Ambenonium)通过竞争性、可逆地抑制乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase)来发挥其治疗作用。乙酰胆碱酯酶是负责分解乙酰胆碱的酶。重症肌无力(Myasthenia Gravis)的发生是由于机体产生了针对乙酰胆碱受体的抗体,这些抗体会干扰神经肌肉接头处的信号传递。
Therapeutics公司使用安苯尼明(Ambenonium)来治疗由于神经肌肉接头疾病或缺陷导致的肌肉无力(重症肌无力,myasthenia gravis)。
不良反应
- 过度生产。
- 过度出汗。
- 恶心。
- 呕吐。
- 腹泻。
- 堆栈缓冲区(Stack Cramps)
氯化安贝酮(Amenonium Chloride)是安贝酮(Amenonium)的氯化盐形式,安贝酮是一种具有拟副交感神经活性的季铵化合物。作为一种快速作用的间接胆碱能激动剂,氯化安贝酮能够抑制乙酰胆碱酯酶的活性,从而阻止乙酰胆碱的水解,并增强乙酰胆碱在神经肌肉接头处对烟碱受体的作用。
异氟烷
作用机制:异氟罗烷作为一种吸入性麻醉剂,用于治疗慢性青光眼。异氟罗烷是一种有机氟化合物,其作用机制是作为不可逆的胆碱酯酶抑制剂。因此,它可以消除拟交感神经效应。异氟醚的代谢过程涉及对胆碱酯酶的不可逆抑制。
Therapeutics uses Isoflurorate in the eye to treat certain types of glaucoma and other eye conditions, such as associated estroria. They can also be used in the diagnosis of certain eye conditions, such as associated estroria.
不良反应:出汗增多、无法控制出血、肌肉无力、恶心、呕吐、腹泻、喉咙痛或咳嗽、呼吸急促、胸闷或喘息、心跳缓慢或不规则、异常疲劳或虚弱、口干。
SAR-
异氟磷酸酯是一种由二烷基磷酸酯和乙酰胆碱酯酶抑制剂组成的混合物,用作杀虫剂。它通常呈现为淡色或略带油性的液体,并带有轻微的果香味。接触该物质时,可能会闻到其气味,或者该物质可能会与食物发生混合。
乙硫醇
作用机制:Echothiorate是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,用于眼科治疗中以增加眼内液体的排出;最常用于治疗青光眼。代谢-乙硫醇是一种具有间接作用的拟交感神经药物。它通过干扰乙酰胆碱的酶促分解过程,增强了乙酰胆碱在胆碱能合成反应中的活性。
**Therapeutic use:** This medication is used to treat high pressure inside the eye (caused by conditions such as certain types of glaucoma) and other eye problems (such as associated estrusions). It works by causing the blood vessels to constrict, reducing the amount of fluid in the eye, and affecting certain eye muscles.
不良反应:可能出现眼睛的暂时性刺激感/灼烧感/刺痛感、视力暂时性模糊、眼睑肌肉抽搐、在昏暗光线下的视力模糊、头痛或眉毛疼痛。
SAR-
碘化回硫磷(Echothiophate Iodide)是一种回硫磷盐类化合物,属于长效胆碱酯酶抑制剂,具有拟副交感神经作用。它通过抑制胆碱酯酶来阻止乙酰胆碱的分解,从而增强乙酰胆碱的作用。当这种药物局部应用于眼部时,它可以增强睫状体纵向肌中副交感神经受体的活性。纵向肌的收缩会加强巩膜突起,并打开小梁网,从而增加眼内液体的流出,降低眼内压。
Раrаthiоn
作用机制:Rathion是一种胆碱酯酶抑制剂。它通过抑制乙酰胆碱酯酶来干扰神经系统。该药物可通过皮肤、黏膜或口服途径被吸收。代谢速率与毒性之间的关系取决于其通过细胞色素P450(CYP)系统对化合物“二乙基4-硝基苯酚”的代谢情况。这种化合物是一种高毒性的神经毒素,同时也能有效抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)。
Therapeutically useful substances are used by farmers as pesticides on fruits, vegetables, nuts, and grains.
不良反应可能包括头痛、头晕、视力模糊、胸闷、出汗、恶心和呕吐、腹泻、肌肉抽搐、抽搐以及死亡。
SAR-
对硫磷是一种棕色至黄色的液体,带有轻微的大蒜气味。这种有机磷酸酯类杀虫剂通过抑制胆碱酯酶起作用,因此无论以何种形式接触都非常危险。它可以以液态形式存在,也可以通过将液态物质吸收到干燥容器中制成干燥混合物的形式使用。
马拉硫磷(Malathion)
作用机制:马拉硫磷是一种拟除虫菊酯类有机磷农药,用于杀灭昆虫。Therapeutics公司使用这种产品来控制蚊子以及各种危害水果、蔬菜、草坪植物和灌木的昆虫。
不良反应
- 刺痛感。
- 超敏反应。
- 半度烧伤,包括二度烧伤。
- 皮肤和黏膜刺激。
- (眼睛的)轻微意外接触(如被异物划伤)
- 干枯的头发。
- 头皮屑中的潜在增长。
马拉硫磷是一种天然存在的杀虫剂。纯马拉硫磷是无色的液体,而现代马拉硫磷含有超过90%的马拉硫磷成分以及其他可溶性物质,呈现黄绿色,并带有大蒜的气味。马拉硫磷被用于消灭农田和花园植物上的害虫,治疗人类的虱子以及宠物身上的跳蚤。此外,它还用于大规模户外区域中消灭蚊子和地中海果蝇(medflies)。