神经系统是由神经和细胞组成的复杂网络，它负责将大脑和脊髓的信息传递到身体的各个部位。
中枢神经系统由大脑和脊髓组成，而周围神经系统则包括躯体神经系统和自主神经系统。
拟交感神经药是一类能够刺激肾上腺素能受体的药物；而拟交感神经阻断药则是通过抑制肾上腺素能受体的激活来发挥作用的。
细胞内反应
它们都是G蛋白偶联受体。肾上腺素能受体有两种类型。
拟交感神经药物，能够模拟去甲肾上腺素（NE）或肾上腺素（EP）的作用。
它们也被称为拟交感神经药物、肾上腺素能激动剂、肾上腺素能拮抗剂以及肾上腺素受体拮抗剂。
**活动所需的结构**
例如，特布他林（Terbutaline）。
儿茶酚的元羟基被替换后，选择性提高了2倍，并且减少了COMT（儿茶酚-O-Methyltransferase）的代谢作用。以沙丁胺醇为例。
从肾上腺素中去除对羟基后，会生成一种选择性的α1受体激动剂。例如：去甲肾上腺素（Phenylephrine）。
在碳原子上存在一个小烷基（甲基或乙基）可以减缓单胺氧化酶（MAO）的代谢速度。
α/β受体的选择性由氨基取代基的类型决定。在α受体上的活性会随着氮原子上的烷基团体积的增大而降低，而在β受体上的活性则会增加。以异丙肾上腺素为例。
初级胺和二级胺具有很强的肾上腺素能作用（即能够刺激肾上腺素能受体）。
非儿茶酚胺的系统性毒性评估（Systemic Assessment of Toxicity of Non-Catecholamines）
**桥接单元**
通常，激动剂的活性只需要一个亚甲基或一个氨基即可实现。
翻译结果： **"Out-of-Specification (OOS)"** **"超规格（OOS）"**
X = CH₂(α₁激动剂) - 氯硝西泮
= NH（α2激动剂）- 奥昔美唑啉
咪唑啉环具有很强的激动剂活性。
芳香环 - 当芳香环被卤素或小烷基取代时，拮抗作用会增强（例如甲基取代）。
中枢神经系统由大脑和脊髓组成，而周围神经系统则包括躯体神经系统和自主神经系统。
肾上腺素能神经递质
这种情况在我们体内是自然发生的。拟交感神经药是一类能够刺激肾上腺素能受体的药物；而拟交感神经阻断药则是通过抑制肾上腺素能受体的激活来发挥作用的。
- 肾上腺素能神经递质分为三类。儿茶酚胺是一类共同作用以产生愉悦感的物质。去甲肾上腺素（NA）主要存在于交感神经系统的节后部位（汗腺和毛囊除外）以及某些脑区。
- 肾上腺素（Adr）是一种由肾上腺髓质释放的激素。
- 多巴胺（DA）是一种神经递质，存在于基底节、边缘系统、中枢镇吐区（CTZ）以及垂体前叶中。
肾上腺素能神经递质
细胞内反应
儿茶酚胺的生物合成
神经递质的代谢
- 儿茶酚胺（包括内源性和外源性的）主要通过两种酶进行代谢：单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）。
- 单胺氧化酶（MAO）存在于与线粒体表面膜相连的细胞中，而线粒体主要分布在去甲肾上腺素能神经末梢中。
- COMT（儿茶酚-O-甲基转移酶）是一种广泛存在于神经元和非神经元组织中的酶，它作用于由单胺氧化酶（MAO）作用产生的儿茶酚胺及其脱氨基衍生物。
- 3-甲氧基-4-羟基扁桃酸是肾上腺素和去甲肾上腺素的主要末端代谢产物（VMA）。
儿茶酚胺的代谢
它们都是G蛋白偶联受体。肾上腺素能受体有两种类型。
拟交感神经药物/肾上腺素能激动剂
肾上腺素能药物是一类能够激活人体内某些神经的化学物质。它们通过模仿或增加肾上腺素和去甲肾上腺素这两种化学信使的释放来发挥作用。这类药物用于治疗多种危及生命的疾病，包括心脏骤停、休克、哮喘发作和过敏反应。拟交感神经药物，能够模拟去甲肾上腺素（NE）或肾上腺素（EP）的作用。
它们也被称为拟交感神经药物、肾上腺素能激动剂、肾上腺素能拮抗剂以及肾上腺素受体拮抗剂。
拟交感神经药物的分类
它们可以分为两种类型：- 根据其作用机制
- 化学分类
- 非儿茶酚胺
- 儿茶酚胺
儿茶酚胺
这种代谢物含有一个儿茶酚（3,4-二羟基苯环）。其他类似的例子包括去甲肾上腺素、苯肾上腺素、多巴胺、多巴丁胺和异丙肾上腺素。非儿茶酚胺
这些物质不含儿茶酚核，不会被COMT酶失活，并且作用时间较长。例如：麻黄碱、去甲肾上腺素、特布他林、氧甲唑啉、伪麻黄碱、可乐定、安非他明。根据作用机制
拟交感神经药物
- 混合成分——它们的作用可能是直接的，也可能是间接的。
- 直接作用剂：能够直接或间接地作为α和β受体的激动剂。
- 间接作用剂——N.A.（去甲肾上腺素）从肾上腺素能神经元中释放出来。
**活动所需的结构**
- 儿茶酚或芳香环
- β-碳羟基和氨基末端
- 苯乙胺作为母体化合物
- 苯环取代
- α-活性要求具有3-羟基取代基。
- β-活性要求具有4-羟基取代基。
- α和β活性均要求具有3,4-二羟基取代基。
例如，特布他林（Terbutaline）。
儿茶酚的元羟基被替换后，选择性提高了2倍，并且减少了COMT（儿茶酚-O-Methyltransferase）的代谢作用。以沙丁胺醇为例。
从肾上腺素中去除对羟基后，会生成一种选择性的α1受体激动剂。例如：去甲肾上腺素（Phenylephrine）。
在碳原子上存在一个小烷基（甲基或乙基）可以减缓单胺氧化酶（MAO）的代谢速度。
- 当碳原子上存在一个乙基基团时，该物质的活性会降低。
- 必须替换碳原子上的羟基（OH），才能使其发挥作用。
α/β受体的选择性由氨基取代基的类型决定。在α受体上的活性会随着氮原子上的烷基团体积的增大而降低，而在β受体上的活性则会增加。以异丙肾上腺素为例。
初级胺和二级胺具有很强的肾上腺素能作用（即能够刺激肾上腺素能受体）。
非儿茶酚胺的系统性毒性评估（Systemic Assessment of Toxicity of Non-Catecholamines）
**桥接单元**
通常，激动剂的活性只需要一个亚甲基或一个氨基即可实现。
翻译结果： **"Out-of-Specification (OOS)"** **"超规格（OOS）"**
X = CH₂(α₁激动剂) - 氯硝西泮
= NH（α2激动剂）- 奥昔美唑啉
咪唑啉环具有很强的激动剂活性。
芳香环 - 当芳香环被卤素或小烷基取代时，拮抗作用会增强（例如甲基取代）。