栓剂的制备方法、置换值及其计算与评估

Methods of Preparation, Displacement Value, Its Calculation and Evaluation of Suppositories

2020年4月17日Ankur Choudhary (noreply@blogger.com)AI 专业翻译

制备方法

手工滚压法或手工模压法
这是制备栓剂最简单且最古老的方法。该方法是将药物与栓剂基材混合,然后通过手工滚动来形成栓剂的形状。然而,这个过程相当困难且耗时,因此并不常用。

压缩模具法(冷压法)
栓剂通常采用冷压法制备。这种方法不需要加热,因此既适用于热不稳定药物,也适用于不溶性药物。栓剂的制作是将各种成分与基质混合后制成的。混合完成后,混合物会被送入动力驱动的压片机中进行压制。然而,有一类基质(如甘油明胶基质),由于其需要熔化,因此无法通过冷压法进行制备。

熔融成型法(Fusion or Melt Mold method)
该方法是通过加热模具来实现的。具体策略是将药物分散到栓剂基质中。在操作前,必须对模具进行适当的润滑。当栓剂从模具中取出后,需要立即将加热并倒入模具中的栓剂基质混合物放入冰浴中冷却,然后去除多余的物料。整个过程的核心功能就是药物的分配(即将药物均匀地加入到基质中)。

自动模具法
栓剂可以通过自动模具法最快地批量生产。整个生产过程都是全自动的,包括混合、填充、挤出和成型。由于生产效率高,每小时可以生产5000到10000粒栓剂。自动机器会在栓剂固化后收集并重新利用剩余的材料。

自动化生产需要大量的原材料和储存空间。

栓剂的置换值

如果超过了置换值,一克栓剂基质可以被一克药物所取代。栓剂基质通常由可可脂或可可豆油制成。在传统的栓剂中,一般会向基质中加入一到两克基质,以便将其放入模具中成型。模具的体积是固定的,不会发生变化。当向基质中添加药物或辅料时,会置换掉一部分基质并占据相应的空间。

计算;核算

一般来说,栓剂的重量等于其活性成分(活性成分+辅料)的总量,而不是栓剂本身的重量。

所需的基础原料量为:b × (100 - X) / 100 = C 克

在栓剂中,含有少量的药物成分,其计算公式为:b × (x / 100) = d 克。

用基础物质替换药物(以克为单位)= a - c 克

因此,置换值 = d / (a-c)

例如: “药品生产质量管理规范(GMP)是确保药品质量和安全的重要标准。”

含有40%氧化锌的可可油栓剂中,氧化锌的置换值是否相同?

一个栓剂中的可可脂(Theobroma oil)含量相当于8克,因为1 × 8 = 8克。

从8个含有40%氧化锌的栓剂中,共获得了11.74克的氧化锌。

在一个装有8个栓剂的碗中,可可油(theobroma oil)的含量为 =

60 / 100 × 11.74 = 7.044 克

该药品包装中包含8枚栓剂。

40/100 × 11.74 = 4.696 克

用基础物质替换4.696克的某种药物。

8-7.044 = 0.956 克

置换值 =

= 4.696/0.956

=4.912

约等于5。

栓剂的评估

栓剂的评估方法各不相同。

外观检查

所有栓剂在大小和形状上都应保持一致,外观应整洁美观。由于熔融物质中可能含有空气,可能会导致栓剂出现裂纹或凹陷。需要逐一检查每个栓剂,以确认是否存在空气夹杂的情况。

抗破碎性测试(物理强度测试)

栓剂的抗拉强度是通过测量其抵抗正常处理的能力来评估的。测试使用一种称为“断裂测试装置”的仪器进行。该装置由两层壁组成,内部腔室通过这两层壁输送水。栓剂被放置在内腔室中的一个圆盘内,该圆盘通过一根杆与外部连接;或者,杆的末端装有另一个带有重物的圆盘。

溶出速率测试

**溶解度** 剂型 这种物质在体液中会持续存在一段时间。它用于测量药物从栓剂中释放出来的速度。溶解速率可以通过两种不同的仪器来确定。

**栓剂渗透细胞**:为了进一步明确脂溶性栓剂的特性,研究人员使用了栓剂渗透细胞(suppository dialysis cells)进行实验。随后,又采用了改进型的流通式细胞(modified flow-through cells)来测试脂溶性栓剂的效果。

**固定篮子**:在固定篮子内放置有一个旋转桨装置(美国药典(USP)规定的溶出度测试装置)。具有亲水性质的栓剂需要使用这种旋转桨装置进行测试。

熔点范围测试

微熔点的测定方法与宏熔点的测定方法相同:

宏观熔程
这种栓剂的热稳定性是通过这个参数来测量的。在恒温环境下,将栓剂在规定的时间内进行熔化测试。测试过程中使用的是片剂崩解装置。在测试过程中,水会持续不断地浇在栓剂上。之后会进行熔化情况的分析。

微熔范围
毛细管用于测量脂肪基质的熔点范围。

液化时间(软化)

软化时间是指栓剂在特定温度下完全熔化所需的时间。通过这项测试,可以估算出栓剂的软化时间,从而了解其基质的硬度。

该制造出的仪器被用于进行液化时间和温度的测试。为了测试移液器,选取了一支尺寸较大的移液器,其一侧开口较窄,另一侧有一个较大的孔。将移液器的窄端浸入保持在35°C的热水中(水温波动范围为±0.2°C),然后轻轻将栓剂沿着移液器的长度推进,从宽端开始一直推到窄端。接着将栓剂插入移液器中,使一根玻璃棒压在栓剂上。当玻璃棒刚刚开始下沉时,记录下此时的温度,这个温度即为栓剂的液化温度。栓剂的液化时间就是在玻璃棒的窄端测得的。


📌 本文由 AI 翻译自 pharmaguideline.com,仅供内部参考查看英文原文