激动剂
它与受体结合并激活受体,从而引发生物反应。内源性激动剂(如激素或神经递质)和外部激动剂(如药物)都可以激活受体。激动剂被分为以下子类别:
“Agonists in their entirety”可以翻译为“所有激动剂”。这个短语通常用于描述某一类药物或分子中所有具有激动剂活性的成分或形式。在制药领域,激动剂是指能够与受体结合并激活其生理功能的化合物。
它们与受体结合并激活受体,从而产生激动剂在该受体上可能引发的最大反应。共激动剂
共激动剂与其他共激动剂协同作用,以达到预期的效果。选择性激动剂
选择性激动剂仅对一种类型的受体具有活性。参与性激动剂
部分激动剂(如布普林诺啡)能够与特定受体结合并激活该受体,但其激活效率仅为完全激动剂的一小部分,即使受体已被完全占据也是如此。拮抗剂
受体反向激动剂与激动剂结合在相同的受体结合位点上,但会使受体的活性降低,从而产生与激动剂相反的药理作用。具有“超能力”的激动剂
这是一个用来描述某种化学物质的术语,这种化学物质能够比天然的激动剂对目标受体产生更强的反应。不可逆的激动剂
不可逆激动剂是一种与受体形成共价键并永久结合的激动剂。拮抗剂
竞争性激动剂
拮抗剂与激动剂或配体结合在受体的同一结合位点上,但它不会对该受体产生任何作用。抗体和激动剂都试图与同一个受体结合。当存在足够量的拮抗剂时,激动剂会被从结合位点上置换下来,从而导致受体激活的频率降低。每种分子对结合位点的亲和力以及它们的浓度共同决定了受体的激活程度。竞争性拮抗剂被用来抑制药物的作用,并抵消先前摄入的药物的效果。
非竞争性激动剂
非竞争性拮抗剂的作用机制有两种:要么与受体的活性位点结合,要么与受体的变构位点结合。如果它与变构位点结合,则被称为变构拮抗剂。在这两种情况下,最终效果在功能上是等效的。非竞争性拮抗剂会降低任何剂量的激动剂所能产生的最大反应幅度,而竞争性拮抗剂则会影响达到最大反应所需的激动剂数量,但不会改变该反应峰值的幅度。备用受体
“备用受体”指的是那些无需结合其他物质就能产生最大反应的受体。成瘾
成瘾是一种大脑疾病,其特征是在面临负面后果的情况下仍对能带来愉悦感的刺激产生强烈的、无法控制的欲望。这种行为既与那些本身具有愉悦感的刺激有关,也与那些能够强化成瘾行为的因素有关。耐受性;容忍度
耐受性被定义为“由于在特定剂量下反复给药而导致的药物作用减弱”。物质耐受性是一个药理学术语,指的是个体在反复使用某种药物后对该药物的反应性逐渐降低的现象。当某种化学物质因频繁使用而导致的生物反应减弱时,就会产生药效学耐受性。药代动力学耐受性则是由于到达作用部位的该物质量减少所引起的,这可能是由于分解药物所需的酶的生成增加所导致的。