间接拟交感神经药通过促使内源性去甲肾上腺素(NE)的释放来发挥作用。它们被主动吸收后,能够从神经末梢的储存颗粒中取代去甲肾上腺素的位置。

作用机制:当去甲肾上腺素被给药时,它会从中枢的肾上腺素能受体中释放出来。当羟基安非他明作用于外周神经系统的肾上腺素能神经末梢时,也会释放去甲肾上腺素,这些神经末梢包含α和β受体。
**代谢过程**:安非他明在肝脏中通过细胞色素P450酶(CYP2D6)的作用被转化为4-羟基安非他明。4-羟基安非他明随后通过多巴胺β-羟化酶的作用进一步代谢为4-羟基去甲肾上腺素,并通过尿液排出体外。
**治疗用途**: - 用于在诊断性眼科检查和眼科手术中扩大瞳孔。 - 也可用于治疗嗜睡症、抑郁症、晕动病以及肥胖症。
不良反应:该药物可能导致口干、烦躁、失眠和食欲不振。大剂量使用时还可能引发高血压、心动过速、心绞痛以及心律不齐。
SAR-
4-甲氧基苯甲醛和硝基乙烷在主要胺的存在下发生反应,生成苯-1-甲氧基-4-((Z)-2-硝基丙-1-烯基)化合物。
ii. 铁和盐酸最终反应生成了 1-(4-甲氧基苯基)丙-2-酮。
iii. 在与酰胺反应时,这种不稳定的化合物会产生盐酸(HCl),进而生成 1-(4-甲氧基苯基)丙-2-胺(1-(4-methoxyphenyl)propan-2-amine)。
iv. 在40%的氢溴酸(HBr)参与反应的条件下,一定会生成羟基安非他明(hydroxyamphetamine)。

它是麻黄碱(S,S)对映异构体。
**作用机制**:麻黄碱的作用机制较为复杂,而L-(+)伪麻黄碱主要通过间接途径发挥作用,其直接活性较低。
**代谢**:在肝脏中通过N-去甲基化作用被部分代谢为无活性的分子。**排泄**:约55%至75%的剂量以原形通过尿液排出体外,其余部分则以未改变的药物形式或代谢物形式被清除。
**治疗用途**:由于L-(+)伪麻黄碱没有直接的中枢神经系统(CNS)作用,其效果比麻黄碱要弱。这种成分常见于多种非处方鼻塞缓解剂和感冒治疗产品中。
不良反应:伪麻黄碱治疗常见的不良反应包括中枢神经系统兴奋、失眠、不安、易激动、头晕和焦虑。心动过速和心悸属于较为罕见的不良反应。伪麻黄碱类药物还可能引起瞳孔扩大(散大)、中风、心律失常、高血压、癫痫发作、缺血性结肠炎,以及严重的皮肤反应,如伪猩红热样皮疹和系统性接触性皮炎。
SAR-
伪麻黄碱是一种苯乙胺类化合物,属于麻黄碱的异构体,具有拟交感神经作用。伪麻黄碱能够促使去甲肾上腺素释放到突触前神经元的末梢囊泡中,随后这些去甲肾上腺素被释放到神经突触处,主要激活α-肾上腺素受体。此外,它还对α-和β-肾上腺素受体具有轻微的激动作用。这种受体刺激会导致血管收缩,从而缓解鼻塞和鼻窦堵塞的症状。
**作用机制**:该药物能够引起血管收缩,并对鼻黏膜产生解充血作用。此外,该药物对中枢神经系统的影响较小。
**代谢**:丙基己羟胺在体内会被分解成多种代谢物,包括去甲丙基己羟胺、环己基乙酰肟以及顺式和反式-4-羟基丙基己羟胺。
**治疗用途**:其主要作用是作为局部血管收缩剂,用于鼻黏膜,以缓解由普通感冒、过敏性鼻炎或鼻窦炎引起的鼻塞症状。
不良反应:由于灼烧感、刺痛感和打喷嚏,鼻腔分泌物增多。
SAR-
丙基己羟麻黄碱(Propylhexedrine)以丙胺(Propylamine)为基础,具有拟交感神经作用。它能够与呼吸道黏膜中的α-肾上腺素受体结合并激活这些受体,从而模拟去甲肾上腺素(Norepinephrine)和肾上腺素(Epinephrine)的作用。这会导致血管收缩,减轻黏膜的炎症和肿胀,进而缓解鼻塞和鼻窦问题。
羟基安非他明
作用机制:当去甲肾上腺素被给药时,它会从中枢的肾上腺素能受体中释放出来。当羟基安非他明作用于外周神经系统的肾上腺素能神经末梢时,也会释放去甲肾上腺素,这些神经末梢包含α和β受体。
**代谢过程**:安非他明在肝脏中通过细胞色素P450酶(CYP2D6)的作用被转化为4-羟基安非他明。4-羟基安非他明随后通过多巴胺β-羟化酶的作用进一步代谢为4-羟基去甲肾上腺素,并通过尿液排出体外。
**治疗用途**: - 用于在诊断性眼科检查和眼科手术中扩大瞳孔。 - 也可用于治疗嗜睡症、抑郁症、晕动病以及肥胖症。
不良反应:该药物可能导致口干、烦躁、失眠和食欲不振。大剂量使用时还可能引发高血压、心动过速、心绞痛以及心律不齐。
SAR-
4-甲氧基苯甲醛和硝基乙烷在主要胺的存在下发生反应,生成苯-1-甲氧基-4-((Z)-2-硝基丙-1-烯基)化合物。
ii. 铁和盐酸最终反应生成了 1-(4-甲氧基苯基)丙-2-酮。
iii. 在与酰胺反应时,这种不稳定的化合物会产生盐酸(HCl),进而生成 1-(4-甲氧基苯基)丙-2-胺(1-(4-methoxyphenyl)propan-2-amine)。
iv. 在40%的氢溴酸(HBr)参与反应的条件下,一定会生成羟基安非他明(hydroxyamphetamine)。
伪麻黄碱
它是麻黄碱(S,S)对映异构体。
**作用机制**:麻黄碱的作用机制较为复杂,而L-(+)伪麻黄碱主要通过间接途径发挥作用,其直接活性较低。
**代谢**:在肝脏中通过N-去甲基化作用被部分代谢为无活性的分子。**排泄**:约55%至75%的剂量以原形通过尿液排出体外,其余部分则以未改变的药物形式或代谢物形式被清除。
**治疗用途**:由于L-(+)伪麻黄碱没有直接的中枢神经系统(CNS)作用,其效果比麻黄碱要弱。这种成分常见于多种非处方鼻塞缓解剂和感冒治疗产品中。
不良反应:伪麻黄碱治疗常见的不良反应包括中枢神经系统兴奋、失眠、不安、易激动、头晕和焦虑。心动过速和心悸属于较为罕见的不良反应。伪麻黄碱类药物还可能引起瞳孔扩大(散大)、中风、心律失常、高血压、癫痫发作、缺血性结肠炎,以及严重的皮肤反应,如伪猩红热样皮疹和系统性接触性皮炎。
SAR-
伪麻黄碱是一种苯乙胺类化合物,属于麻黄碱的异构体,具有拟交感神经作用。伪麻黄碱能够促使去甲肾上腺素释放到突触前神经元的末梢囊泡中,随后这些去甲肾上腺素被释放到神经突触处,主要激活α-肾上腺素受体。此外,它还对α-和β-肾上腺素受体具有轻微的激动作用。这种受体刺激会导致血管收缩,从而缓解鼻塞和鼻窦堵塞的症状。
丙基己羟麻黄碱
这是一种安非他明类化合物的类似物,其芳香环被环己烷环取代了。**作用机制**:该药物能够引起血管收缩,并对鼻黏膜产生解充血作用。此外,该药物对中枢神经系统的影响较小。
**代谢**:丙基己羟胺在体内会被分解成多种代谢物,包括去甲丙基己羟胺、环己基乙酰肟以及顺式和反式-4-羟基丙基己羟胺。
**治疗用途**:其主要作用是作为局部血管收缩剂,用于鼻黏膜,以缓解由普通感冒、过敏性鼻炎或鼻窦炎引起的鼻塞症状。
不良反应:由于灼烧感、刺痛感和打喷嚏,鼻腔分泌物增多。
SAR-
丙基己羟麻黄碱(Propylhexedrine)以丙胺(Propylamine)为基础,具有拟交感神经作用。它能够与呼吸道黏膜中的α-肾上腺素受体结合并激活这些受体,从而模拟去甲肾上腺素(Norepinephrine)和肾上腺素(Epinephrine)的作用。这会导致血管收缩,减轻黏膜的炎症和肿胀,进而缓解鼻塞和鼻窦问题。