胆碱能抑制剂（cholinolytic agents）的毒理学评估（Safety Assessment Report, SAR）：茄科生物碱及其类似物包括硫酸阿托品（Atropine sulphate）、硫酸东莨菪碱（Hyoscyamine sulphate）、氢溴酸东莨菪碱（Scopolamine hydrobromide）、氢溴酸异丙托溴铵（Ipratropium bromide）

茄科生物碱的类似物主要存在于颠茄（Hyoscyamus niger）、曼陀罗（Datura stramonium）和毒茄（Atropa belladonna）中。

硫酸阿托品、硫酸东莨菪碱、氢溴酸斯科波拉明、氢溴酸羟甲托品、溴化异丙托品

硫酸阿托品

• 它用于治疗角膜炎症和虹膜炎。
• 它通过增加心率来治疗心律失常。
• 它具有散瞳作用，能够使瞳孔扩大。
• 它能够阻止乙酰胆碱（ACh）积累所引起的毒蕈碱样效应；因此，被用作有机磷中毒的解毒剂。
• 该药物在全身麻醉前使用，通过减少鼻腔和口腔分泌物来发挥作用。

SAR-
R1或R2应为杂环结构或碳环结构。
R3基团可以是氢（H）、羟基（-OH）、羟甲基（-OCH3）或酰胺基（-NH2）。
它来源于某种比X更强的物质，以酯的形式存在。
X也可能含有氧气，或者完全不含氧气。
区域N可以是季铵盐或叔胺，或者同时包含这两种成分，且这些成分具有不同的烷基基团。
当柔性碳环之间的距离为2个碳原子单位时，所获得的最大功率。

硫酸东莨菪碱

• 硫酸氢东莨菪碱是东莨菪碱的左旋形式。
• 它被用作一种抗胆碱能药物。
• 它用于治疗多种肠道或胃部问题，如炎症性肠病（IBD）和腹痛。

SAR-
东莨菪碱是一种属于托品类的生物碱，也是阿托品的左旋异构体。它通常从茄科（Solanaceae）植物中提取。自1826年以来，已有大量研究发表关于东莨菪碱的作用机制。由于其抗胆碱能特性，东莨菪碱被广泛应用于多种治疗和疗法中。

尽管氢溴酸东莨菪碱（hyoscyamine）在美国有销售，但它并未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。

氢溴酸东莨菪碱

• 氢溴酸东莨菪碱也被称为氢溴酸莨菪碱（hyoscine）。颠茄碱类物质产生的效果与阿托品相同。
• 它的作用时间比阿托品短。
• 该药物用于治疗晕动病，通过抑制胆碱能活性来缓解前庭功能障碍。它可以口服或经皮给药。经皮贴片通常贴在耳后、乳突突起处。
• 它用于术后恶心和呕吐的治疗。
• 与阿托品类似，这种药物在手术前使用，用于减少唾液分泌。
• 东莨菪碱会导致口干和嗜睡。

SAR-
东莨菪碱会干扰乙酰胆碱（Ach）向副交感神经系统传递神经冲动的过程。它在“洗衣区”（这里可能是比喻，指与消化系统或胃肠道相关的生理过程）的作用尤为显著。

氢溴酸羟甲托品

• 这是一种半合成的阿托品衍生物。
• 其效力不如阿托品，作用时间仅为1到3天。
• 这是眼科检查前和眼科手术后首选的抗胆碱能药物。
• 它抑制乙酰胆碱的毒蕈碱作用。
• 这会导致瞳孔扩大。

SAR-
Homatropin can block muscarinic receptors and the cholinergic signaling pathways.
它抑制了虹膜括约肌的反应，导致眼睛在睁开时对光线没有反应，即出现散瞳现象。
同阿托品一样，去氧肾上腺素（Homatropin）在胆碱能刺激下也会抑制睫状体的免疫功能。

异丙托溴铵

• 溴化异丙托溴铵是一种季铵盐类化合物。
• 该药物通过吸入途径给药。
• 该物质对支气管平滑肌具有选择性作用，能够引起支气管扩张，从而促进肌肉松弛，帮助改善呼吸。
• 慢性阻塞性肺疾病（如COPD）会导致呼吸急促和喘息症状，这些症状可以通过使用异丙托溴铵来控制。
• 尽管具有这些功能，但它并不参与黏液纤毛的清除过程。
• 肺气肿和支气管炎都用这种药物进行治疗。
• 这种药物的主要副作用是口干。

SAR-
这种药物能够阻断空气中的副交感神经系统。
ii. 异丙托溴铵可以抑制平滑肌中的乙酰胆碱活性，从而防止空气进入呼吸道。
iii. 这会导致支气管扩张和少量分泌物产生。