合成胆碱能阻断剂:盐酸普罗环己啶、三己基氯化物、碘化异丙胺、盐酸乙哌立嗪

Synthetic cholinergic blocking agents: Procyclidine hydrochloride, Tridihexethyl chloride, Isopropamide iodide, Ethopropazine hydrochloride

2020年4月17日Ankur Choudhary (noreply@blogger.com)AI 专业翻译

合成胆碱能阻断剂:盐酸普罗环己啶


盐酸普罗环利定是一种合成的胆碱能阻断剂,于1957年首次问世。它被用于治疗帕金森病、静坐不能和肌张力障碍等锥体外系疾病。
  • 它还被用作麻醉的辅助药物,以及术前用药,以减少唾液和胃液的分泌量。
  • 盐酸普罗环己啶可能引起中枢神经系统抑制(CNS depression)、低血压(hypotension)、心动过速(tachycardia)、口干(dry mouth)以及视力模糊(blurred vision)。
盐酸普鲁卡因的使用:
  • 盐酸普罗环辛有5毫克和10毫克的片剂形式,以及5毫克/毫升的注射剂形式。
  • 成人常用剂量为每次5至10毫克,每日服用3到4次。
  • 建议儿童的剂量为0.5毫克/千克,每天服用三次或四次。
  • 老年患者以及肾功能或肝功能受损的患者在服用这种药物时应格外谨慎。

盐酸普罗环己定的副作用:

盐酸普罗环己啶可能导致嗜睡、头晕或头昏眼花,这些症状可能会影响您驾驶机动车或操作危险机械的能力。

在服用盐酸普罗环己啶期间,您不应进行母乳喂养。

盐酸普罗环己定的系统评价(Systematic Assessment of Safety,SAR)
与溴化甲硫林类似,盐酸普罗环己啶也被研究作为治疗帕金森病和亨廷顿舞蹈病等疾病的候选药物。与其他胆碱能激动剂一样,它通过与大脑中的特定受体结合并激活这些受体来发挥作用,从而改善运动功能并减轻这些疾病的症状。

盐酸普罗环利定与溴化甲硫蒽林在多个关键结构特征上存在差异:首先,吡咯啶环的2位上含有不同的取代基;其次,4位上没有氧原子。

合成胆碱能阻断剂:三己基氯化物

合成胆碱能阻断剂是一类用于抑制乙酰胆碱作用的药物。三己基氯化物(Tridihexethyl chloride)是一种合成胆碱能阻断剂,用于预防肌肉痉挛。其作用机制是阻断乙酰胆碱对肌肉的刺激作用。
  • 三己基氯化物可作为外用凝胶、软膏或乳膏使用。
  • 三己基氯的副作用包括口干、视力模糊和嗜睡。
三己基氯可能会与其他药物发生相互作用。三己基氯会分泌到母乳中,可能对哺乳期的婴儿造成健康问题。

目前尚不清楚三己基氯是否会进入母乳。在开始哺乳前,务必咨询医疗保健提供者。

三己基氯的SAR(安全评估报告)
三己基氯是一种类似于盐酸普罗环丁胺的胆碱能激动剂,它通过与大脑中的特定受体结合并激活这些受体来发挥作用。与盐酸普罗环丁胺类似,三己基氯含有几个被认为对其药理性质有贡献的关键结构特征,包括一个吡咯烷环、一个苄基侧链,以及一个取代了氢原子的氯原子。这些结构特征使得三己基氯具有略微不同的药理作用。

合成胆碱能阻断剂:异丙胺碘化物




异丙胺碘化物是一种合成的胆碱能阻断剂,用于治疗多种胃肠道和泌尿系统疾病。

它是一种可逆的、竞争性的乙酰胆碱抑制剂,作用于毒蕈碱受体。

异丙胺碘化物的用途:
  • 异丙胺碘化物可以通过口服或注射的方式给药。
  • 成人推荐的口服剂量为每天三次,每次25-50毫克。
哪些人应该避免使用这种药物?
青光眼、胃肠道梗阻和重症肌无力的患者应避免使用异丙胺碘化物。

异丙胺碘化物的系统评价(Systematic Assessment of Isopropamide Iodide)
异丙胺碘化物(Isopropamide iodide)是另一种与盐酸普罗环啶(Procyclidine hydrochloride)类似的胆碱能激动剂。它同样通过与大脑中的特定受体结合来发挥作用。异丙胺碘化物与盐酸普罗环啶在结构上有许多共同点,例如都含有吡咯烷环(Pyrrolidine ring)、苄基侧链(Benzyl side chain),以及一个氯原子取代了氢原子(Chlorine atom replacing a hydrogen atom)。不过,这些结构特征在分子中的具体位置在异丙胺碘化物和盐酸普罗环啶之间是不同的。

合成胆碱能阻断剂:盐酸乙氧普嗪



盐酸乙氧普嗪是一种合成的胆碱能阻断剂,属于吩噻嗪类药物。
  • 盐酸乙氧普嗪通过阻断乙酰胆碱的作用来发挥作用。乙酰胆碱是一种在神经细胞之间传递信息的神经递质。
  • 这可以防止乙酰胆碱引起的肌肉过度兴奋,从而降低肌肉张力。
盐酸乙氧普嗪有片剂形式,推荐剂量为每天三次,每次1-2毫克。

盐酸乙氧普嗪的副作用:
  • 视力模糊
  • 嗜睡
  • 口干
  • 肌肉无力
  • 抽搐;颤抖
  • 癫痫发作
  • 胸痛
盐酸乙氧普嗪的系统性评估(Systemic Assessment of Ethopropazine hydrochloride)
与盐酸普鲁卡因丁类似,盐酸乙氧普罗嗪也含有一个吡咯烷环、一个苄基侧链,以及一个取代了氢原子的氯原子。这些关键的结构特征被认为对其略有不同的药理性质起到了作用。


📌 本文由 AI 翻译自 pharmaguideline.com,仅供内部参考查看英文原文