胆碱酯酶复活剂:氯解磷定

Cholinesterase reactivator: Pralidoxime chloride

2020年4月17日Ankur Choudhary (noreply@blogger.com)AI 专业翻译
氯解磷定是一种胆碱酯酶复活剂,广泛用于治疗有机磷中毒患者。
  • 由中毒或过量引起的麻痹或肌肉无力的恢复
  • 针对药物或农药中毒的解毒治疗
  • 肌肉疾病的治疗

作用机制

普拉利多昔姆被用作有机磷类化学品和农药的解毒剂。
  • 有机磷化合物会与乙酰胆碱酯酶的酯酶活性位点结合。
  • 导致酶的可逆失活
  • 乙酰胆碱酯酶的抑制会导致乙酰胆碱在突触处的积累。
  • 这会导致整个神经系统中的胆碱能纤维持续受到刺激。
如果在有机磷中毒后24小时内给予普拉迪奥克索(pralidoxime),它可以通过切断乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase)与有机磷之间的磷酸酯键,重新激活乙酰胆碱酯酶的功能。

不良反应

氯解磷定(Pralidoxime chloride)的严重副作用并不多。不过,还是有一些需要注意的副作用:
  • 注射部位疼痛
  • 头晕
  • 视力模糊
  • 嗜睡
  • 恶心
  • 头痛

消除途径

氯解磷定通过尿液迅速排出体外。其中一部分以原形排出,另一部分则以肝脏代谢产生的代谢物形式排出。

禁忌症

普拉利多昔姆的使用几乎没有严重的禁忌症。主要的禁忌症包括对药物本身的过敏反应。当然,如果使用该药物的风险超过了潜在的好处,也可能出现这些禁忌症。

相互作用;相互影响

阿托品与吡拉西啶:当同时使用吡拉西啶和阿托品时,与单独使用阿托品相比,早期可能会出现一些阿托品化的症状。这些症状包括瞳孔扩大(散大)、心跳加快(心动过速)、面部潮红以及口鼻干燥。如果阿托品的剂量较大且吡拉西啶的给药时间延迟,这些症状会更加明显。

**注意:** 在抗胆碱酯酶中毒的情况下,治疗抽搐时应谨慎使用巴比妥类药物。这是因为抗胆碱酯酶会增强巴比妥类药物的作用。

对于有机磷中毒的患者,不应给予茶碱、氨茶碱、利血平、琥珀胆碱以及吩噻嗪类镇静剂等药物。

普拉利多辛(Pralidoxime)也可能与氯丙嗪(Chlorpromazine)、利血平(Reserpine)、甲硫哒嗪(Mesoridazine)、氟奋乃静(Fluphenazine)、丙氯拉嗪(Prochlorperazine)、奋乃静(Perphenazine)、三氟拉嗪(Trifluperazine)和硫利达嗪(Thioridazine)发生相互作用。

剂量

在成人中,普拉利多昔姆(剂量为30毫克/千克)通过静脉注射给药(1-2克),注射时间持续15-30分钟。60分钟后可以重复给药。另一种给药方式是进行持续静脉输注,输注速度为每小时500毫克。

在儿童中,普拉利多昔姆的剂量为20-50毫克/千克体重。输注速度应维持在5-10毫克/千克体重/小时。

需要记住的是,如果静脉输注的速度过快,可能会导致心脏骤停或呼吸衰竭。


📌 本文由 AI 翻译自 pharmaguideline.com,仅供内部参考查看英文原文