具有混合作用机制的成分:麻黄碱和间羟胺

Agents with Mixed Mechanism: Ephedrine and Metaraminol

2020年4月17日Ankur Choudhary (noreply@blogger.com)AI 专业翻译

麻黄碱




麻黄碱(Ephedrine)是一种苯乙胺类化合物,其作用机制较为复杂。虽然它的芳香环上没有羟基(-OH)结构,但含有一个β-羟基(-OH)基团。这一结构特征使得麻黄碱的作用方式呈现出混合模式(mixed mode of action)。

作用机制:该药物同时作用于β和α受体,是典型的具有双重作用模式的拟交感神经药物。

SAR

  • 由于含有两个不对称碳原子,麻黄碱有四种光学活性形式。麻黄碱是 erythro (红旋)外消旋体,而伪麻黄碱则是 threo (左旋)外消旋体。
  • 天然麻黄碱主要以其D-异构体形式发挥药理活性。
  • 由于缺乏酚羟基(-OH),麻黄碱的极性低于苯乙胺,因此能够穿过血脑屏障(BBB)。
  • 麻黄碱的苯环上没有酚类取代基,这导致其药理作用具有多样性。
代谢:该药物既不被单胺氧化酶(MAO)也不被儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢。相反,它通过细胞色素P450混合功能氧化酶(CYP450)进行P-羟基化和N-去甲基化作用。

**治疗用途**:麻黄碱及其盐类可用于治疗多种疾病,包括过敏性疾病、感冒、低血压综合征和嗜睡症。这些药物可以通过口服、静脉注射或局部涂抹的方式使用。

不良反应:焦虑、心动过速、头痛、高血压、严重的肺水肿以及恐慌发作都是心律失常的症状。

埃瑞德林(Erhedrine)是一种α和β-肾上腺素能激动剂,用于治疗麻醉期间的高血压、过敏性疾病、支气管哮喘以及鼻塞症状。

品牌名称
Аковаз, Бронкаид, Соррехдра, Эмеррехд, Риматене, Резирес

通用名称:埃雷德里宁(Erhedrine)
麻黄碱(Ephedrine)最早于1888年在西方文献中被描述,它是麻黄(Ephedra)植物中天然存在的一种成分,与伪麻黄碱(Pseudoephedrine)一同被提及。麻黄碱是一种肾上腺素能受体激动剂,具有强烈的血管收缩作用、中枢兴奋作用以及支气管扩张作用。尽管麻黄碱和苯肾上腺素(Phenylephrine)至今仍被用于治疗高血压,但由于更具有选择性的肾上腺素能药物的出现,它们的使用范围已有所减少。2016年4月29日,麻黄碱获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的7类药物批准(Type 7 FDA Approval)。

**Рhаrmасоdynамисс**
埃雷德里宁(Erhedrine)是一种拟交感胺类药物,能够激活肾上腺素受体,从而提高心率和血压,并导致支气管扩张。该药物的使用范围很广,患者可以接受的剂量为每天5毫克至50毫克。在给患者使用此类药物时,应向其说明拟交感胺类药物可能引起的副作用以及出现心动过速的风险。

代谢
麻黄碱在体内几乎不被代谢。麻黄碱可以经过N-脱甲基作用生成去甲麻黄碱,或者进一步脱甲基并脱氨生成苯甲酸衍生物以及1,2-羟基苯基苯。

**麻黄碱的作用机制**
麻黄碱是一种直接的和间接的拟交感神经胺。它能够激活α和β肾上腺素受体,并抑制去甲肾上腺素的再摄取,同时促进神经细胞中去甲肾上腺素的释放。这些作用共同导致突触中的去甲肾上腺素含量增加,持续时间更长,从而增强了拟交感神经系统的兴奋性。麻黄碱对α1受体的刺激作用会导致血管收缩和血压升高;对β1肾上腺素受体的刺激会加快心脏收缩和心率;而对β2肾上腺素受体的刺激则会引起支气管扩张。

指示;指示物;指示剂
麻黄碱静脉注射用于治疗麻醉状态下的高血压;通过多种途径给予的麻黄碱注射可用于治疗支气管哮喘等过敏性疾病;麻黄碱鼻喷雾剂作为一种解充血剂也被使用。

麻黄碱是否与其他成分混合使用了?

麻黄碱是一种生物碱,它是导致麻黄草药产生生理效应的成分。这种草药在印度和中国的文献中自古就有记载,因为它具有抗哮喘的功效。麻黄碱被归类为拟交感神经药物。尽管在这一领域有大量的研究,但其作用机制仍存在争议。早期的研究将麻黄碱的作用方式归为间接的拟交感神经作用,后续的研究则表明麻黄碱通过释放去甲肾上腺素以及直接作用于受体来发挥效应。然而,最近针对大鼠的研究显示,麻黄碱主要通过直接作用于肾上腺素受体来发挥作用。因此,关于麻黄碱的作用方式(是直接的、间接的还是混合的)仍然存在明显的争议。

治疗用途

麻黄碱被用于:
  • 用于暂时缓解呼吸急促的症状
  • 在支气管哮喘期间
  • 在胸部紧绷感期间
副作用
丙氧羟麻黄碱的副作用包括:
  • 头晕
  • 不安;烦躁
  • 无眠;失眠
  • **口腔刺激**
  • 紧张;焦虑
  • 恶心
  • Headache
  • 过敏反应

美托拉明



作用机制:Metarminol具有较低的心脏刺激作用,因为它具有受体选择性。因此,它被用于治疗低血压。

**代谢**:由于该物质缺乏儿茶酚结构,因此不会被COMT(儿茶酚-O-甲基转移酶)代谢。它主要通过肠道中的3'-O-葡萄糖醛酸化、硫酸化以及MAO(单胺氧化酶)进行代谢。

**治疗用途:** - 它被广泛用作非处方鼻用减充血剂,通过收缩鼻黏膜中的血管来缓解鼻塞和肿胀。 - 在眼科领域,它可用于扩大瞳孔并治疗开角型青光眼。 - 它还用于辅助实施脊髓麻醉。

不良反应:该物质无毒,对神经系统的影响很小。

通用名称:甲胺醇

背景;基础;缘由
这是一种α-肾上腺素能激动剂,主要作用于α-肾上腺素受体,并能刺激去甲肾上腺素的释放。它被广泛用作治疗高血压的血管扩张剂。

药代动力学(Pharmacodynamics)
甲胺醇是一种具有潜在拟交感作用的胺类物质,能够降低系统性和舒张性血压。甲胺醇被用于预防和治疗伴有脊髓麻醉的急性高血压状态。它还被用作因出血、药物反应、外科并发症以及由创伤或肿瘤引起的脑损伤相关的高血压的辅助治疗手段。甲胺醇作用于α1-肾上腺素能受体,但对β-肾上腺素能受体没有影响。其作用机制包括增强心脏的泵血能力以及收缩外周血管。

代谢-心脏

**甲胺醇的作用机制**
甲基多巴通过作用于α1肾上腺素受体来发挥血管收缩作用,从而增加全身血压(包括系统性和舒张性血压)。其作用机制被认为与抑制腺苷酸环化酶(adenyl cyclase)有关,这会阻碍cAMP的生成。甲基多巴的另一个作用是直接从储存部位释放去甲肾上腺素(norepinephrine)。作为一种血管收缩剂,甲基多巴主要通过刺激α1受体来引起血管收缩并提升血压。

指示;指示物;指示剂
为了治疗和预防由出血引起的高血压、脊髓麻醉以及与脑损伤相关的并发症。

甲胺醇属于哪种类型的药物?

甲胺醇是一种具有直接和间接作用的拟交感神经药。它同时具有α-和β-肾上腺素能活性,其中α-活性更为显著。甲胺醇能够增强心肌收缩力,并具有外周血管收缩作用。

治疗用途
使用了甲胺醇(Metaraminol)。
  • 为预防和治疗使用脊髓麻醉时可能出现的急性高血压状态。
  • 作为对由出血引起的高血压的辅助治疗手段
副作用
甲胺酚的副作用包括:
  • **窦性心动过缓**
  • **心室肥厚**
  • 心律不齐
  • 组织坏死
  • 恶心
  • 呕吐
  • 焦虑
  • 头晕
  • 紧张;焦虑


📌 本文由 AI 翻译自 pharmaguideline.com,仅供内部参考查看英文原文