拟副交感神经药的作用机制: 直接作用型药物包括:乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝塔萘胆碱、甲基胆碱、毛果芸香碱。

SAR of Parasympathomimetic Agents: Direct acting agents: Acetylcholine, Carbachol, Bethanechol, Methacholine, Pilocarpine

2020年4月17日Ankur Choudhary (noreply@blogger.com)AI 专业翻译

乙酰胆碱

一种名为胆碱乙酰转移酶(choline acetyltransferase,简称CAT)的酶通过将葡萄糖转化为乙酰辅酶A(acetyl CoA)来催化神经末梢中乙酰胆碱的合成。


用途:
乙酰胆碱是副交感神经系统的主要中枢神经递质。副交感神经系统属于自主感觉系统(即外周感觉系统的一部分),其作用包括使平滑肌松弛、扩张血管、增加汗液分泌以及降低心率。

SAR-
当季铵基团中的氮被砷、磷、硫或硒取代时,它们的活性会降低。

要求氮区中的原子带有正电荷,并且具有毒蕈碱活性(即具有类似毒蕈碱的生理作用)。

当三个甲基都被季铵基团(即大烷基)取代时,该药物作为激动剂的活性会丧失。

卡巴胆碱

合成卡巴胆碱(carbachol)总共需要两个步骤。首先,将2-氯乙醇(2-chloroethanol)与尿素(urea)反应生成2-氯乙基氨基甲酸酯(2-chloroethyl-carbamate);接着,将三甲胺(trimethylamine)与这个化合物反应,使其季铵化(quaternised)。


用途:
卡巴胆碱能够增加从眼睛流出的液体量,从而减轻眼睛疲劳。当通过眼部途径给药时,它也被用于治疗青光眼。

SAR-
  • 卡巴胆碱通过拟副交感神经作用同时刺激毒蕈碱受体和烟碱受体。
  • 当应用于眼部表面或眼内时,它会产生诸如瞳孔缩小(miosis)和增加眼内液体流动(increased fluid flow)等效果。

贝他萘醇

贝那君(Bethanechol)是一种毒蕈碱受体激动剂,用于治疗梗阻性功能性尿潴留,以及由神经因素引起的膀胱无力,适用于术后或产后情况。


用途;应用;使用范围
贝塔萘醇用于治疗由于某些医疗程序、药物或其他因素引起的排尿问题。

SAR-
  • 贝塔萘醇可以直接刺激存在于副交感神经系统中的胆碱能受体。
  • 它对神经节的刺激作用较弱。
  • 它仅作用于毒蕈碱受体。

**甲基胆碱**

在副交感神经系统中,乙酰-β-甲基胆碱作为一种非选择性的毒蕈碱受体激动剂发挥作用。


用途:
甲基胆碱被用作一种测试方法,用来判断你是否可能患有哮喘或存在吸入问题。这种胆碱能药物会导致喘息和呼吸困难。

SAR-
甲基胆碱通过抑制毒蕈碱受体来引起支气管收缩。

因此,该物质被用于哮喘和支气管高反应性的诊断过程中。

**吡罗卡品**

毛果芸香属(Pilocarpus)的植物是已知最有效的毛果芸香碱(pilocarpine)来源,商业生产完全依赖于毛果芸香微叶种(Pilocarpus microphyllus,又称Jaborandi)。这种植物仅生长在南美洲,而毛果芸香微叶种仅分布于巴西北部的几个州。


用途:
吡罗卡辛通常用于治疗由放射治疗引起的口干症状,这种症状常见于患有头颈部癌症等严重疾病的患者,同时也适用于由舍格伦综合征(一种免疫系统疾病,会导致身体某些部位和肌肉如眼睛和口腔干燥)引起的口干症状。

SAR-
毛果芸香碱是一种胆碱能拟副交感神经药物。

特别是,它能刺激毒蕈碱受体。

因此,它能够增加外分泌腺的分泌量,并导致虹膜、括约肌和睫状肌的收缩。


📌 本文由 AI 翻译自 pharmaguideline.com,仅供内部参考查看英文原文