半固体剂型中使用的辅料及半固体剂型的评价

Excipients Used in Semi Solid Dosage Forms and Evaluation of Semi Solid Dosages Forms

2020年4月17日Ankur Choudhary (noreply@blogger.com)AI 专业翻译
皮肤用药制剂通常以半固体形式存在,可涂抹于皮肤或黏膜上,发挥治疗作用并起到保护作用。

药品辅料

它既可以用于辅助该制剂的制造,也可以用于提升稳定性、生物利用度或患者的耐受性,提供保护或支撑作用;还可用于协助识别产品,进而保障其整体的安全性与有效性。

应为——
  • 该制剂拟销售的各国监管机构必须确认其无毒性。
  • 所有该制剂将进行生产的国家都必须以符合商业要求的品质供应该原料药(API)。
  • 任何人群均不应因这些成分(如蔗糖)或其所含组分(如钠)而出现使用禁忌。
  • 需使用生理惰性物质。
  • 片剂各组分无论单独存在还是与制剂结合使用时,均需在物理和化学性质上保持稳定,这一点至关重要。
  • 其微生物负荷必须处于可接受范围内。
  • 它们必须具有颜色相容性(不得出现异常颜色)。
  • 多种维生素制品被归类为食品衍生产品,因此需要使用食品添加剂作为稀释剂及其他辅料。
  • 这些辅料不得以任何负面方式影响制剂中药物的生物利用度。

防腐剂

防腐剂可防止微生物生长。为避免防腐剂与制剂中的成分发生反应,不应添加此类物质。在塑料容器中,防腐剂可能会被吸收,从而导致能够杀灭细菌的浓度下降。

保湿剂

通过使用甘油、丙二醇和山梨醇,可降低制剂的失水率。在化学领域,保湿剂属于一类吸湿性物质,其中所含的溶剂能够提升药物的溶解度。由于这些保湿剂的存在,乳膏的皮肤渗透性得到了提高,同时还能增强皮肤的保湿效果。

乳化剂

必要时,将加入聚山梨酯类乳化剂和阴离子型乳化剂。

抗氧化剂

某些成分,如羊毛脂和羊毛醇,可能会发生氧化反应。因此可加入抗氧化剂以防止氧化,从而保持活性成分的效力。

感官评价因子

其中包含香精(香草味、草莓味、树莓味)、着色剂(苋菜红、亮蓝等)以及色素(苋菜红、亮蓝等)。理想情况下,该软膏应储存在室温下,而非过高的温度环境中,否则乳化制品中的各相可能会分离,且难以重新混合以恢复均匀的外观。

半固体剂型的评价

半固体剂型的主要目的是实现药物的局部递送。然而近期,这类剂型也被研究作为通过全身途径递送多种药物的手段。在制药行业中,半固体剂型占据了很大比例。 剂型可进行局部应用的部位包括皮肤、角膜、直肠组织、鼻黏膜、阴道及口腔组织、尿道黏膜以及外耳。

半固体剂型

软膏

外用或皮下涂膏是一种用于涂抹在皮肤或黏膜表面的半固体制剂。这类产品大多含有溶解态、悬浮态或乳化态的活性成分。

膏剂

这些制剂含有氧化锌和淀粉等细磨固体,这些固体被混合后用于制备挤出膏体。大多数此类制剂的稠度极高且质地坚硬。

栓剂

除口腔外,还可用于人体的其他腔体。可将其插入直肠、阴道或尿道中。

凝胶剂

这类制剂呈透明或半透明状,无油腻感且质地稀薄。由于以树胶为原料制成,其质地与黏液类似,但稠度则接近凝胶。

固定格式

气体或其他物质在液相中被乳化到一定程度,使其变得坚硬。

膏药

将该固体或半固体物质涂于棉毛毡衬垫或薄棉布背衬上时,会黏附在皮肤上。

甘油明胶

明胶与甘油按等量混合,形成一种在微热下即可熔化的物质,用于制备栓剂及尿道导管。

乳膏

最常用的乳膏为用于皮肤或黏膜的粘稠半固体乳剂。
O型/W型
无类型

膏药

这类物质除了被称为敷剂外,还属于由柔软且粘稠的固体湿团构成的形态。


📌 本文由 AI 翻译自 pharmaguideline.com,仅供内部参考查看英文原文